KAİLAS K MALİ, SHASHİKANT C DHAWALE, REMETH J DİAS
Journal of Research in Pharmacy - 2017;21(3):688-700
Bu çalışmada, itrakonazol (ITZ) içeren biyo-yapışkan jel mikroemülsiyon (ME) yöntemiyle formüle edildi, değerlendirildi ve tamarind reçinesinin(TG) jelleştirici bir ajan olarak uygunluğu araştırıldı. ITZ’nin yağlar, yüzey aktif maddelerve yardımcı yüzey aktif maddeler içindeki çözünürlüğü uygun bileşenin seçimi için değerlendirildi. Yüzey aktif maddeler ve yardımcı yüzey aktif maddelerin oranı psödotersiyer faz diyagramı oluşturularak optimize edildi. Üçlü faz diyagramı yağ fazı olarak izopropil miristat (IPM) ve oleic asit (OA), yüzey aktif madde olarak tween 80 ve yardımcı yüzey aktif madde olarak izopropil alkol (IPA) kullanılarak hazırlandı ve ME bölgesi elde edildi. ITZ’ nin ME’nu kalitatif ve kantitatif testler uygulanarak optimize edildi ve karbopol (CBP), ksantan reçinesi (XG) and TG’nin polimerik jellerine eklendi. ME yöntemiyle hazırlanan ITZ jelleri pH, etken madde içeriği, viskozite, ex-vivo bioadezyon, yayılabilirlik ve in vitro ilaç salımı açısından değerlendirildi. Bu çalışmalara ek olarak jellerin ex vivo antifungal etkinlikleri Candida albicans kültürlerine karşı agar diffüzyon yöntemi kullanılarak saptandı. ITZ, IPM ve OA (1:1) karışımı içinde maksimum çözünürlük gösterdi. Stabil ME, yağ fazı olarak 1:1 oranında IPM : OA, yüzey aktif madde olarak Tween 80 ve yardımcı yüzey aktif madde olarak IPA ağırlık olarak 10:45:45 oranında kullanılarak elde edildi. ME yöntemiyle hazırlanan ve optize edilen jellerin pH aralığı 6.11 - 6.48, yayılabilirliği 4.1 - 7.1 gm.cm/sn ve ex vivo biyoadezyonu of 65 -84 gm olarak ölçüldü. Viskozite çalışmalarında ME yöntemine göre hazırlanna jel formülasyonlarının psödoplastik davranış gösterdiği tespit edildi. Çalışılan ME jelleri arasından TG içeren jellerin 24 saat sonunda hızlı ve kantitatif salım yaptığı görüldü. TG içeren formülasyon F7’nin geniş bir inhibisyon zonu meydana getirdiği ve üç ay müddetince stabil kaldığı görüldü. Elde edilen sonuçlar ışığında TG içeren ME jellerinin ilaçların topikal salınımı için umut vadeden sıvağlar olabileceği önerildi.
