GÜLDEREN KARAKUŞ, AYŞE ŞAHİN YAĞLIOĞLU, HACİ BAYRAM ZENGİN, NİHAT KARAKUŞ
Journal of Research in Pharmacy - 2015;19(1):73-81
Poli(maleik anhidrid-ko-vinil asetat) (MAVA) kopolimeri, metil etil keton (MEK) içinde 80 ºC’de radikalik başlatıcı olarak benzoil-peroksit (BPO) kullanılarak serbest radikal polimerleşmesi ile sentezlenmiştir. MAVA daha sonra anti-lösemik bir kemoterapötik ajan olan Sitozin β-D-arabinofuranosid hidroklorid (CF) ile modifiye edilmiştir. Modifikasyon tepkimesi 70 oC’de dimetilformamid içinde trietilamin (Et3N) katalizörlüğünde yapılmıştır. Kopolimer ve Kopolimer/İlaç (MAVA/CF) ikilisinin yapısal karakterizasyonu Fourier Transform Infrared (FTIR) ve Nükleer Magnetik Rezonans (1H-NMR) ile yapılmıştır. FTIR ve 1H-NMR spektrumları modifikasyon tepkimesini doğrulamaktadır. UV-Spektrofotometrik ölçümleri göstermiştir ki MAVA/CF fizyolojik vücut sıvısı olan PBS (fosfat buffer saline) içinde moleküler bütünlüğünü ilk dört gün için muhafaza etmiştir. MAVA/ CF’nin antiproliferatif aktivitesi de BrdU-cellproliferation- ELISA analiz yöntemi ile C6 ve HeLa hücreleri (cisplatin and 5-florourasil pozitif kontroldür) kullanılarak yapılmıştır. MAVA/CF’nin C6 hücrelerine karşı azda olsa bir antiproliferatif etkiye sahip olduğu, oysa HeLa hücrelerine karşı özellikle düşük derişimlerde (< 100 μg/ml) antiproliferatif etkisinin olmadığı gözlenmiştir. Modifikasyon ürünü MAVA/CF için tepkime mekanizması da önerilmiştir.
